作者：吴浩翔
单位：国药医工总院
发布日期：2023-02-07
2022年11月29日，“酒石酸布托啡诺注射液”两个规格药品获得国家药品监督管理局核准签发的药品注册证书，批准文号：国药准字H20223866和国药准字H20223867。
酒石酸布托啡诺注射液是中国医药工业研究总院有限公司（以下简称“医工总院”）、上海医药工业研究院有限公司（以下简称“上海医工院”）与国药集团国瑞药业有限公司（以下简称“国瑞药业”）三方合作开发的麻精类项目。本项目研究工作由上海医工院工艺优化中心团队负责完成，该团队交付给国瑞药业的另一个麻精类品种盐酸纳布啡注射液已于2022年4月顺利获得生产批件（祝贺！工艺优化中心与国瑞药业合作盐酸纳布啡注射液获得生产批件！），此次“酒石酸布托啡诺注射液”再次获批，可谓“梅开二度”。
根据《中华人民共和国药品管理法》及有关规定，酒石酸布托啡诺注射液按新3类批准生产，视同通过仿制药一致性评价，是该药品第二家通过一致性评价的产品。
酒石酸布托啡诺为阿片受体激动-拮抗混合型镇痛药，已广泛用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛、产前镇痛、术前术中镇痛、ICU镇痛镇静，也用于治疗术后寒颤，预防术后躁动，预防强阿片类药物引起的皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制等，该产品已被列入《国家医保目录》（2021版）乙类药品。它的药理特点是主要通过激动κ受体而产生镇痛镇静作用，几无耐药性，其镇痛效果是吗啡的4-8倍；对μ受体有激动和拮抗的双重作用，临床使用中无欣快感，躯体依赖性低；对δ受体激动活性低，不抑制机体免疫；呼吸抑制为吗啡的1/5，并存在封顶效应（4mg为封顶剂量）；很少引起胃肠道活动的减少及平滑肌痉挛。
酒石酸布托啡诺项目是2020年以来上海医工院工艺优化中心顺利交付的第三个通过一致性评价的麻精类药品（舒芬太尼、纳布啡和布托啡诺），也是国药医工总院、上海医工院与国瑞药业参照药品上市许可持有人（MAH）制度的合作项目。根据2021年样本医院的销售额推测，布托啡诺的销售额超16亿元。国瑞药业该品种此次获批，不仅为国瑞药业的麻精镇痛领域扩充了产品线，增强其在管制麻醉药领域的竞争力，而且未来将会在麻醉产品上形成品种协同效应，带动其它麻醉产品的销售。
酒石酸布托啡诺注射液是一个相当有挑战的项目，最终通过团队合作，攻克了多个技术难关，并建立相应控制策略以保证产品质量和工艺稳定性，使该产品质量处于国际先进水平。
（吴浩翔/文）
